Фармакология: учебник для медицинских училищ и колледжей. - Изд. 3-е. (Федюкович)Купить книгу, доставка почтой, скачать бесплатно, читать онлайн, низкие цены со скидкой, ISBN 978-5-222-32169-0

Аннотация к книге "Фармакология: учебник для медицинских училищ и колледжей. - Изд. 3-е"
автор Федюкович

Данное издание переработано и дополнено в соответствии с современными требованиями. В текст введены новые данные и определения. Излагаются определение фармакологии, ее историческое развитие и задачи в лечении и профилактике заболеваний. В разделе «Общая рецептура» приводятся правила прописывания рецептов, лекарственные формы. В разделе «Общая фармакология» описываются пути введения лекарственных средств, механизм их действия, всасывание, биотрансформация и выведение. В разделе «Частная фармакология» представлены в соответствии с современной классификацией специфические для каждой группы лекарственных средств фармакологические характеристики, показания и противопоказания к их применению; освещены основные принципы неотложной помощи при острых отравлениях. Для студентов медицинских училищ, колледжей и средних медицинских работников.

Читать онлайн выдержки из книги "Фармакология: учебник для медицинских училищ и колледжей. - Изд. 3-е"
(Автор Федюкович)

К сожалению, посмотреть онлайн и прочитать отрывки из этого издания на нашем сайте сейчас невозможно, а также недоступно скачивание и распечка PDF-файл.

До книги"Фармакология: учебник для медицинских училищ и колледжей. - Изд. 3-е"
Вы также смотрели...

Другие книги серии "Среднее медицинское образование (СМО)"

Другие книги раздела "Фармакология. Лекарствоведение. Токсикология"

1113 ₽

Фармакология с общей рецептурой: учеб. пособие. - Изд. 3-е

В КОРЗИНУ

459 ₽

Фармакоэкономика и лекарственное обеспечение: сердечно-сосудистые заболевания

В КОРЗИНУ

1501 ₽

Фармакология: учебник для медицинских училищ и колледжей. - Изд. 7-е

В КОРЗИНУ

1042 ₽

Фармакогнозия с основами фитотерапии (МДК.01.01 "Лекарствоведение"): учебник. - Изд. 2-е, ...

В КОРЗИНУ

Читать онлайн выдержки из книги "Фармакология: учебник для медицинских училищ и колледжей. - Изд. 3-е" (Автор Федюкович)

«Среднее медицинское образование»

Н. И. ФЕДЮКОВИЧ, Э. Д. РУБАН

Фармакология

Допущено Министерством образования Российской Федерации в качестве учебника для студентов медицинских училищ и колледжей

Издание третье

РОСТОВ-НА-ДОНУ Феникс 2019

УДК 615.0(075.32)

ББК 52.81я723

КТК 310

Ф24

Рецензенты:

И.В. Гончарова, Г.Л. Скорохватова

Федюкович Н.И.

Ф24 Фармакология : учебник / Н.И. Федюкович, Э.Д. Рубан. — Изд. 3-е. — Ростов н/Д : Феникс, 2019. — 702 с. : ил. — (Среднее медицинское образование).

ISBN 978-5-222-32169-0

ПРЕДИСЛОВИЕ

Фармакология, являясь основой фармакотерапии и рационального применения лекарственных средств, занимается изучением действия лекарственных веществ на организм человека и способов их введения.

В системе среднего медицинского образования она занимает одно из ведущих мест. Ее научной и методической базой являются органическая химия, биохимия, физиология и морфология.

Фармакология также занимает ведущее место в системе лечения большинства заболеваний, поэтому знание фармакологии необходимо специалистам любого медицинского профиля и уровня.

В связи с тем, что каждый год на мировом рынке появляется и регистрируется огромное количество лекарственных препаратов, фармакотерапия стала универсальным методом лечения большинства заболеваний. В медицинской практике используются оригинальные и воспроизведенные (дженерики) лекарственные средства. Полученные новые высокоактивные вещества позволяют лечить ранее неподдававшиеся терапии болезни. С помощью лекарственных средств можно воздействовать практически на все психические и физиологические функции организма человека.

Основная цель изучения фармакологии — формирование базовых знаний, которые позволят будущим фармацевтам успешно ориентироваться в возрастающем потоке лекарственных средств и условиях, обеспечивающих эффективное и безопасное их использование. Фармакология состоит из двух разделов: общей фармакологии и частной фармакологии. Общая фармакология изучает общие закономерности действия лекарственного средства на организм. Этот раздел, в свою очередь, делится на фармакокинетику и фармакодинамику.

Частная фармакология изучает фармакокинетику и фармакодинамику различных фармакологических групп и отдельных лекарственных средств.

4 I Фармакология

Изучение курса фармакологии дает возможность специалисту:

усвоить закономерности фармакодинамики и фармакокинетики лекарственных средств, их классификацию, международные и торговые названия, формы выпуска, области применения, основные нежелательные побочные эффекты и противопоказания;

уметь выписать лекарственные формы в виде рецепта с использованием справочной литературы;

уметь ориентироваться в номенклатуре лекарственных средств, работать со справочной литературой, давать рекомендации по замене препаратов, рациональному применению лекарственных средств и способам их введения.

Данное учебное пособие предназначено для учащихся средних специальных медицинских учебных заведений и разработано в соответствии с Федеральным государственным стандартом среднего профессионального образования, утвержденным Министерством образования и науки РФ.

Изложение построено в соответствии с требованиями стандарта ФГОС третьего поколения и опирается на современную классификацию лекарственных средств с их механизмами действия, показаниями к применению, местом в фармакотерапии болезней.

Названия препаратов приведены в соответствии с международными требованиями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ).

Для полного усвоения разделов фармакологии студентам необходимо:

усвоение теоретического материала;

к выполнение самостоятельной работы обучающимися, включающей работу с конспектом, учебником, интернет- ресурсами, выполнение заданий в тестовой форме;

методики выполнения практических работ: обсуждение основных вопросов классификации ЛС, их действия и применения; показания и противопоказания ЛС; расчет количества таблеток и капсул в зависимости от назначенных доз; пропись в рецептах с использованием справочной литературы; знакомство с новыми препаратами; решение ситуационных задач и другие.

СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ

АВ— атриовентрикулярный

АГ— артериальная гипертензия

АД— артериальное давление

АПФ— ангиотензинпревращающий фермент

БА— бронхиальная астма

БАВ— биологически активные вещества

ВИЧ— вирус иммунодефицита человека

ВОЗ— Всемирная организация здравоохранения

ГАМК— гамма-аминомасляная кислота

ПСС— глюкокортикостероиды

ГЭВ— гематоэнцефалический барьер

ДЦП— детский церебральный паралич

ЖКТ— желудочно-кишечный тракт

ИБС— ишемическая болезнь сердца

КОМТ— катехол-орто-метилтрансфераза

ЛПВП— липопротеины высокой плотности

Л11НП— липопротеины низкой плотности

ЛПОНП — липопротеины очень низкой плотности ЛС— лекарственное средство

МАО— моноаминооксидаза

МНН — международное непатентованное название НПВС — нестероидные противовоспалительные средства ПВС — противовоспалительные средства

ОРВИ — острая респираторная вирусная инфекция РААС — ренин-ангиотензин-альдостероновая система СТ—сердечные гликозиды

СД— сахарный диабет

СПИД — синдром приобретенного иммунодефицита ХСН— хроническая сердечная недостаточность

ЦНС— центральная нервная система

ЦОГ— циклооксигеназа

ФОС— фосфорорганические соединения

ЯБЖ— язвенная болезнь желудка

Раздел 1

Основные задачи фармакологии

Фармакология (от греч. pharmakon — лекарство, logos — учение) — наука о лекарственных средствах, о взаимодействии лекарственных веществ с организмом человека и путях изыскания новых лекарственных средств.

Фармакология изучает лекарства в различных направлениях: фармакокинетическом, фармакодинамическом, фармако- терапевтическом, фармакопрофилактическом и т.д.

Фармакология состоит из двух разделов: общей фармакологии и частной фармакологии.

Общая фармакология изучает общие закономерности действия лекарственного средства. Этот раздел, в свою очередь, делится на фармакокинетику, фармакодинамику, фармакопрофилактику .

Фармакокинетика исследует процессы всасывания, распределения, метаболизм, длительность пребывания в организме, биотрансформацию и пути выведения лекарственных веществ.

Фармакодинамика изучает механизм и особенности специфического действия лекарственных средств на организм, а также изменения в деятельности органов и систем под влиянием лекарств.

Фармакотерапия изучает лечебные действия при различных заболеваниях, определяет схемы и дозы их применения.

Фармакопрофилактика определяет меры предупреждения заболеваний с помощью лекарственных препаратов.

Фармакология, используя достижения биологии, микробиологии, физиологии и имея тесную связь с фармацевтическими дисциплинами, успешно решает проблемы профилактики и лечения заболеваний. Лечение любого заболевания невозможно представить без применения лекарственных средств.

Лекарственное средство (ЛС) — вещество или комбинация нескольких веществ природного, синтетического или биотехнологического происхождения, обладающих фармакологической активностью и в определенной лекарственной форме используемых для профилактики, диагностики и лечения заболеваний,

Раздел 1. Введение I 7

профилактики, реабилитации больных путем внутреннего или внешнего применения.

Лекарственная форма — вид, придаваемый ЛС и определяющий его состояние, дозировку, упаковку и способ применения.

Существует огромное количество ЛС, каждый год появляется масса новых. Запоминание ЛС осложняется наличием нескольких названий-синонимов. Это связано с тем, что каждая фирма, выпускающая ЛС, дает ему свое торговое название. В связи с этим Всемирной организацией здравоохранения принято решение, согласно которому на упаковке ЛС кроме фирменного названия должно быть указано единое международное название (МНН).

Частная фармакология изучает фармакокинетику и фармакодинамику различных фармакологических групп и отдельных ЛС.

Задачами клинической фармакологии являются:

испытания новых фармакологических средств;

разработка методов наиболее эффективного и безопасного применения лекарственных препаратов;

клинические исследования и переоценка старых препаратов;

информационное обеспечение и консультативная помощь медицинским работникам.

Помимо теоретических задач, разрабатываемых клинической фармакологией, она решает еще ряд практических вопросов:

выбор лекарственных препаратов для лечения конкретного больного;

определение наиболее рациональных лекарственных форм и режима их применения;

определение путей введения лекарственного вещества;

наблюдение за действием лекарственного средства;

предупреждение и устранение побочных реакций и нежелательных последствий взаимодействия лекарственных веществ.

В конечном итоге эффективность лечения пациента зависит от компетентности медицинского работника в вопросах клинической фармакологии.

В зависимости от особенностей воздействия на патологический процесс выделяют следующие виды фармакотерапии:

1. Этиотропная терапия — направлена на устранение причины (этиологию) заболевания. Например, применение про- тивомикробных препаратов при инфекционных заболеваниях

8 I Фармакология или антидотов (противоядий) при отравлении токсическими веществами.

Патогенетическая терапия— действие лекарств, направленных на устранение или подавление механизмов развития болезни (применение гипотензивных, антиаритмических, противовоспалительных, психотропных и других средств).

Симптоматическая терапия — направлена на устранение или уменьшение отдельных симптомов заболевания. Например, использование обезболивающих препаратов, не влияющих на причину или механизм развития болезни (ацетилсалициловой кислоты при простудных заболеваниях). В ряде случаев (например, при инфаркте миокарда) они могут, влияя на патологический процесс, оказывать и патогенетическое действие.

Заместительная терапия — применяется при недостаточности в организме больного биологически активных веществ (гормонов, ферментов, витаминов и др.), введение которых, не устраняя причины заболевания, обеспечивает нормальную жизнь человеку в течение многих лет (сахарный диабет I типа; гипотиреоз; анемии, связанные с дефицитом железа, недостатком витамина В и фолиевой кислоты; хроническая надпочечниковая недостаточность и др.).

Профилактическая терапия — проводится для предупреждения заболеваний. В группу профилактических средств входят некоторые противовирусные, дезинфицирующие препараты, вакцины, сыворотки и другие.

Этапы развития фармакологии

Лечебные средства применялись еще в древние времена. Уже тогда предпринимались попытки использовать различные растения при болезнях. Учение о лекарствах является одной из самых древних медицинских дисциплин.

В Древней Греции Гиппократ (III в. до н. э.) использовал целые необработанные различные лекарственные растения. Позднее, во II в. до н. э., римский врач К. Гален, придя к выводу о необходимости отделять действующие вещества лекарственного растения от балластных веществ, стал широко применять различные вытяжки. Большое количество лекарственных растений упоминается в сочинении «Канон врачебной науки» крупнейшего персидского медика эпохи Средневековья Абу Ибн Сины (Авиценна) (980—1037).

Раздел 1. Введение I 9

Для зарождения и развития отечественной фармакологии и фармацевтической промышленности в России большое значение имели реформы Петра I.

В России первые руководства по лекарствоведению были написаны профессорами Казанского университета Н.М. Мак- симович-Амбодика и А.П. Нелюбиным в конце XVIII — начале XIX в.

Возникновение научной фармакологии относится к XIX в., когда из растений впервые были выделены отдельные вещества и получены первые синтетические соединения. Достижения химии и экспериментальной физиологии способствовали развитию фармакологической науки. Большую роль в развитии фармакологических исследований того времени имели работы фармакологов А.П. Нелюбина, А.А. Соколовского и В.И. Дыб- ковского, изучавших действия лекарственных веществ на организм человека.

Химики и фармакологи вели интенсивную работу по синтезу и изучению новых ЛС. Появились дезинфицирующие средства, жаропонижающие, местные анестетики, снотворные.

Дальнейшему развитию лекарствоведения способствовали работы Л. Пастера, И.И. Мечникова, Р. Коха.

Большое значение для развития фармакологии имели открытия И.П. Павлова в области физиологии и его учение об условных рефлексах. Под его руководством в клинике С.П. Боткина были проведены исследования многих лекарственных растений. И.П. Павлов в течение 5 лет возглавлял кафедру фармакологии Военно-медицинской академии и создал крупную школу отечественных фармакологов, публиковал статьи и доклады по проблемам фармакологии.

Основоположником советской фармакологии является Н.П. Кравков, который возглавил кафедру фармакологии Военно-медицинской академии после И.П. Павлова и руководил ею в течение 25 лет. Н.П. Кравков занимался вопросами общей фармакологии, издал учебник «Основы фармакологии», выдержавший 14 изданий. Идеи ученого о связи между химическим строением вещества и его фармакологическим действием стали основой для синтеза новых лекарственных средств.

В XX в. фармакология достигла больших успехов. Появился новый раздел фармакологии — химиотерапия. Созданы антибиотики, противотуберкулезные, сульфаниламидные ЛС. В арсенал ЛС вошли инсулины и другие гормональные ЛС. Позже были открыты высокоактивные противовоспалительные средства, психотропные, противобластомные и другие ЛС, что способствовало успешному лечению различных заболеваний.

Большой вклад в дальнейшее развитие фармакологии внесли ученики и последователи Н.П. Кравкова: М.П. Николаев, В.Н. Скворцов, С.В. Аничков, А.И. Кузнецов, Н.В. Вершинин, А.И.Черкес, В.В. Закусов, А.В. Вальдман, М.Д. Машковский имногие другие.

За последние десятилетия в нашей стране организован ряд крупных научно-исследовательских фармакологических и химико-фармакологических учреждений, в которых проводится большая работа по изучению и изысканию новых лекарственных средств. В первой половине XX в. созданы антибиотики, противотуберкулезные, сульфаниламидные препараты, антихо- линэстеразные средства, миорелаксанты и ганглиоблокаторы и др. Во второй половине XX в. были открыты высокоактивные противовоспалительные средства, психотропные, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ангиотензинпревращающего фермента и другие ЛС, что позволило успешно лечить различные заболевания.

Принципы классификации лекарственных средств

Для описания лекарственной номенклатуры страны или региона функцию «общего языка» выполняют системы классификации лекарственных средств. Это удобно для пользования, и, кроме того, системы классификации создают предпосылки для сравнения на национальном и международном уровнях данных о потреблении лекарственных средств, которые необходимо собирать и обобщать в унифицированном виде. Обеспечение доступа к стандартизированной и валидированной информации об использовании лекарственных средств необходимо для контроля структуры их потребления, выявления пробелов при их использовании, организации образовательных и других мероприятий, а также исследования конечных результатов этих мероприятий.

Главная цель создания международных стандартов — сравнение данных из разных стран.

Все современные лекарственные средства группируются:

1) по терапевтическому применению. Например, препараты для лечения опухолей, снижения артериального давления, противомикробные;

Раздел 1. Введение I 11

фармакологическому действию, т.е. вызываемому эффекту (вазодилататоры — расширяют сосуды, спазмолитики — устраняют спазм сосудов, анальгетики — снижают болевое раздражение);

химическому строению: группы лекарственных препаратов, сходных по своему строению. Таковы все салицилаты, полученные на основе ацетилсалициловой кислоты, — аспирин, салициламид, метилсалицилат и др.;

нозологическому принципу: ряд различных лекарств, применяемых для лечения строго определенной болезни (например, средства для лечения инфаркта миокарда, бронхиальной астмы и др.).

Каждая классификационная система имеет свои преимущества и недостатки; ее практичность зависит от поставленных целей, используемых параметров и методологических знаний пользователя. Среди различных систем, существующих в мире на протяжении многих лет, в области исследований потребления лекарственных средств доминируют только две:

Анатомо-терапевтическая (Anatomical Therapeutic —AT) классификация, разработанная Европейской ассоциацией исследований фармацевтического рынка (European Pharmaceutical Market Research Association — EPhMRA).

Анатомо-терапевтическая и химическая (Anatomical Therapeutic Chemical —АТС) классификация, разработанная норвежскими учеными.

Отличие классификаций состоит в том, что вторая модифицировала и расширила классификацию первой, включив в нее терапевтические, фармакологические, химические подгруппы на четвертом уровне и химические субстанции на пятом уровне.

Классификационная система АТС подразделяет лекарственные средства на группы пяти уровней. На первом уровне насчитывается 14 основных групп, каждая из которых, в свою очередь, подразделяется на терапевтические и фармакологические подгруппы (второй и третий уровни). Четвертый уровень представлен терапевтическими, фармакологическими и химическими подгруппами; пятый уровень — химическим веществом. Второй, третий и четвертый уровни часто используют для определения фармакологических подгрупп (когда это представляется более адекватным, чем определение терапевтических и химических подгрупп).

Кроме того, система АТС является основой для классификации побочных реакций лекарственных средств, используемой

Сотрудничающим центром ВОЗ по международному контролю лекарственных средств в г. Уппсала (Швеция).

В 1996 г. ВОЗ признала необходимость трансформации системы АТС из европейского в международный стандарт для проведения исследований потребления лекарственных средств. В этой связи Сотрудничающий центр ВОЗ по методологии статистики лекарственных средств в Осло (Норвегия), отвечающий за координацию использования этой методологии, перешел в прямое подчинение штаб-квартиры ВОЗ в Женеве. Это было сделано для того, чтобы облегчить работу ВОЗ по обеспечению всестороннего доступа к основным лекарственным средствам и содействию их рациональному использованию, особенно в развивающихся странах.

Необходимо помнить, что любые международные стандарты рождаются в поисках компромисса, и система классификации лекарственных средств не является исключением из общего правила. Лекарственные средства могут использоваться по двум или более одинаково важным показаниям, в то же время основные показания к их применению в разных странах могут различаться. Это нередко приводит к появлению различных альтернатив для их классификации, однако необходимо решение в отношении основного показания. Страны, в которых лекарственные средства используют иначе, чем это определено системой АТС, могут стремиться разрабатывать национальные классификационные системы. Однако прежде следует взвесить значение национальных традиций, с одной стороны, и возможности ввести методологию, которая позволит проводить достоверные сравнения потребления лекарственных средств на международном уровне — с другой стороны. По данным ВОЗ стало очевидно, что активное внедрение классификации АТС оказалось мощным толчком для проведения национальных исследований в сфере потребления лекарственных средств и создания жизнеспособных систем контроля лекарственных средств.

Контрольные вопросы и задания

Что изучает фармакология?

Из каких разделов состоит фармакология?

Перечислите виды фармакотерапии.

Расскажите о принципах классификации лекарственных средств.

Назовите ученых-фармакологов.

Раздел 2

Понятие о лекарственных веществах, средствах, препаратах, формах

Лекарствами называются вещества, применяемые в определенных дозах с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики. Источником получения лекарственного вещества является лекарственное сырье. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяйствами. Второй источник лекарственного сырья — органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бактерий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом играет генная инженерия, позволяющая получать ранее не известные вещества. Третий источник — некоторые природные и синтетические производные. После соответствующей обработки лекарственного сырья получают активно действующее вещество.

Лекарственное вещество — это одно или смесь веществ, природного или синтетического происхождения, применяемых для профилактики и лечения болезней.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. В зависимости от способа обработки лекарственного сырья получают галеновые и новогалено- вые препараты.

Галеновые препараты — это препараты сложного химического состава, полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат биологически активные и балластные вещества. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настойки, экстракты, сиропы и пр.

Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки, с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены парентеральным путем.

Лекарственной формой называется наиболее удобная для приема больным форма, которая придается лекарственным веществам.

Международное непатентованное название (МНН) — уникальное наименование действующего вещества лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения.

МНН принципиально присваивается только одиночным, четко определимым веществам, которые можно однозначно охарактеризовать химической номенклатурой (или формулой). ВОЗ придерживается политики не выбирать названий для смесей веществ в рамках программы МНН. Вещества без четкой характеристики могут рассматриваться в системе МНН только в исключительных случаях. Для веществ растительного происхождения (травяных препаратов) и для гомеопатических препаратов МНН не подбираются. Также программа МНН не выбирает названия для веществ, которые давно применяются для медицинских целей под устойчивыми названиями; в частности, это касается алкалоидов (например, морфин, кодеин) и тривиальных химических названий (например, уксусная кислота).

Процесс выбора МНН занимает длительное время (в среднем 26,4 месяца). Все выбранные названия публикуются ВОЗ после уведомления подателя запроса в журнале WHO Drug Information. С 1997 г., как правило, осуществляется публикация двух списков рекомендованных и двух списков предлагаемых названий в год. Эти списки составляются на трех языках — английском, французском и испанском — и включают также латинский вариант каждого международного непатентованного названия.

Также публикуется полный регулярно обновляемый перечень МНН, в котором названия указываются на латыни, английском, французском, испанском, арабском, китайском и русском языках, а также упоминаются другие распространенные названия тех же веществ. По состоянию на 2010 г. опубликовано более 8 000 международных непатентованных названий.

Оригинальный препарат — это впервые синтезированное и прошедшее полный цикл доклинических и клинических исследований лекарственное средство, представляющее собой несомненный шаг вперед в какой-либо фармакотерапевтиче- ской группе.

Процесс его создания очень дорогостоящий, поскольку начинается с синтеза молекулы, продолжается в эксперименталь-

Раздел 2. Общая рецептура I 15 ных исследованиях на животных (изучается выраженность фармакологического эффекта, токсичность, мутагенность, тератогенность) и завершается испытаниями на добровольных пациентах, страдающих болезнью, для лечения которой создается лекарство.

Компании в разных странах, разработавшие новое лекарственное средство, получают патент на само лекарство, способ его производства, правила применения и нередко даже на лекарственную форму, которая доставляет его в кровоток. Патент предоставляет изобретателю или компании исключительные права на лекарство в течение 17 лет. Однако обычно между моментами, когда лекарство разработано и когда оно одобрено для использования в лечении людей и животных, проходит приблизительно 10 лет и изготовителю остается около 7 лет, чтобы в одиночку торговать новым препаратом (лекарства для лечения СПИДа и других угрожающих жизни болезней патентуются быстрее).

После окончания срока действия патента лекарства другие компании могут на законном основании продавать воспроизведенную версию лекарства обычно намного дешевле, чем оригинал. Оригинальные препараты воспроизводятся только в том случае, если за срок, отведенный патентной защитой, они подтвердили свою высокую эффективность и практическую ценность в клинических исследованиях и широкой клинической практике. Именно это является критерием отбора для воспроизводства другими компаниями. Однако, как правило, воспроизведенное лекарство считается столь же эффективным. Оно может продаваться под своим зарегистрированным торговым названием или только под МНН. В любом случае все воспроизведенные версии лекарства должны быть одобрены соответствующим государственным органом.

Следует отличать понятия «оригинальный лекарственный препарат» и «оригинальное (торговое) название лекарственного препарата». Последнее представляет собой патентованное название, зарегистрированное в целях защиты права его исключительного использования только компанией, владеющей торговой маркой или патентом на это название (а не на активное вещество).

Для обозначения менее дорогих версий известного и широко используемого патентованного (оригинального) изделия используется термин «воспроизведенные (генерические) лекарства».

При этом меньшая стоимость воспроизведенных лекарственных средств не свидетельствует об их более низком качестве.

По Своду законов здравоохранения Франции, дженерик — это препарат, изготовленный согласно подписанному договору, идентичный во всех отношениях оригинальному препарату — по качеству и количеству составляющих ингредиентов, дозировке и биоэквивалентности.

По определению, данному ВОЗ: «Под термином “дженери- ческий лекарственный препарат” следует понимать такой лекарственный препарат, который предназначен для возможной замены инновационного лекарственного препарата, он выпускается без лицензии компании, производящей инновационный лекарственный препарат, и размещается на рынке после окончания срока действия патента или других исключительных прав».

Формальные требования для производства генерических и оригинальных препаратов должны быть сходными. В этой связи ключевое значение приобретает понятие эквивалентности ЛС. В соответствии с современными представлениями выделяют 4 типа эквивалентности:

фармацевтическая-,

фармакокинетическая (биоэквивалентность), изученная на животных, добровольцах или больных;

кинетическая терапевтическая (исследуется на больных);

клиническая терапевтическая (с акцентом на переносимость и безопасность при применении у пациентов с определенной патологией).

Препараты являются эквивалентными с фармацевтической точки зрения, если содержат равное количество действующего начала и соответствуют действующим стандартам производства. Допускаются отличия дженерика от оригинального препарата лекарственной формой, цветом, упаковкой. Оценка фармацевтической эквивалентности дается провизорами при помощи специальных фармакопейных тестов.

Фармакокинетическая эквивалентность (биоэквивалентность) — идентичность двух фармацевтически эквивалентных ЛС по основным фармакокинетическим параметрам (степень и скорость всасывания лекарства, время достижения и уровень максимальной концентрации в крови, характер его распределения в тканях и жидкостях организма, тип и скорость экскреции и др.). Два лекарственных препарата считаются биоэк-

Раздел 2. Общая рецептура I 17

Бивалентными, если они имеют одинаковую биодоступность, т.е. количество ЛС, которое достигает системного кровотока, и скорость, с которой этот процесс происходит. Данные биоэквивалентности препарата требуются, даже если терапевтическая активность субстанции известна, правильно представлена и нет необходимости в проведении клинических исследований.

Достижению максимальных показателей эквивалентности способствуют стандарты GMP («Good Manufacturing Practice», Надлежащая производственная практика) — система норм, правил и указаний по организации и контролю процесса производства фармацевтической продукции в соответствии с международными требованиями к качеству. Чтобы отвечать этим требованиям, производство должно использовать соответствующие технологии и современное оборудование. Предприятия развитых стран Европы, выпускающие генерические препараты, обладают давними традициями и устоявшимся опытом высокотехнологичного химического производства, чего нельзя сказать обо всех заводах стран третьего мира.

Три наиболее часто встречающихся заблуждения относительно генерических и оригинальных препаратов:

Дженерики применяются только в бедных странах. Нет, на самом деле они в массовом порядке закупаются для обеспечения нужд армии, программ здравоохранения, общественных организаций, частных аптек в большинстве государств, в том числе в США, Германии и других странах.

Дженерики выпускают мелкие и средние компании стран со слабой контрольно-разрешительной системой. Нет, на самом деле дженерики производятся и всемирно известными западными корпорациями (например, Teva, Ratiopharm).

Дженерик дешевле потому, что он хуже качеством. На самом деле уважающие себя производители держат весь процесс изготовления воспроизведенного препарата под жесточайшим контролем, и более низкая стоимость объясняется только отсутствием расходов на доклинические и клинические испытания.

От генерического ЛС следует отличать фальсифицированное и недоброкачественное лекарственное средство.

По определению Международного медицинского конгресса фальсифицированные (контрафактные) лекарственные средства — это лекарственные средства, действительное наименование или происхождение которых намеренно скрыто. Вместо

этого неправомерно использовано обозначение зарегистрированного продукта с его торговой маркой, упаковкой и другими признаками.

Всемирная организация здравоохранения считает, что «фальсифицированным (контрафактным) лекарственным средством является продукт, преднамеренно и противоправно снабженный этикеткой, неверно указывающей подлинность препарата и (или) изготовителя». При этом отмечено, что фальсификация лекарственных средств наряду с малярией, СПИДом и курением — одно из четырех зол мирового здравоохранения. Тем более что и прогрессирует она ничуть не медленнее, чем все эти вместе взятые болезни. Партии «левых» медикаментов с завидным постоянством всплывают на всех материках, распределяясь между развитыми и развивающимися странами в пропорции один к четырем.

Обеспечение качества медикаментов представляет собой комплекс процедур и процессов всей цепочки, включая разработку, производство, надзор, распределение и конечное использование. Особую ответственность за качество лекарственных средств несут, практически в равной степени, правительство, производители и дистрибьюторы.

Двое последних должны нести экономическую и социальную ответственность перед государством, юридическую и моральную — перед потребителями лекарственных средств.

Наркотическое вещество — это лекарственное средство, оказывающее исключительно специфическое (стимулирующее, седативное, галлюциногенное и др.) действие на ЦНС, которое было бы причиной его немедицинского применения.

Список наркотических веществ и наркотических лекарственных средств РФ (утвержденный в рамках бывшего СССР) состоит из четырех перечней. Перечень № 1 наркотических веществ и наркотических лекарственных средств, запрещенных в обороте в Российской Федерации и неподлежащих включению в рецептурные справочники и учебные пособия, содержит героин, лизергиновую кислоту и ее препараты, мескалин, псилоцибин, каннабис и другие. Перечень № 2 включает в себя наркотические лекарственные средства: кодеин, кокаин, морфин, ноксирон, омнопон, опий, промедол, барбамил (амитал- натрий), этаминал-натрий (нембутал) и другие. В Перечень № 3 введены растения и вещества, отнесенные к наркотическим средствам и запрещенные для применения (конопля, опийный мак,

Раздел 2. Общая рецептура I 19 маковая соломка и др.). В Перечне № 4 названы все вещества и препараты, которые находятся в списках Единой конвенции о наркотических средствах 1961 г.

Ядовитые и сильнодействующие вещества — группа веществ, не являющихся наркотическими или психотропными. Ядовитые и сильнодействующие вещества включают в себя не только лекарственные, но и другие синтетические и природные вещества.

Ядовитые вещества при воздействии на организм вызывают резкое нарушение нормальной жизнедеятельности, отравление и смерть (сулема, карболовая кислота, цианистый калий, змеиный яд и др.).

Сильнодействующие вещества (седуксен, клофелин, мезе- пам, люминал, хлороформ и др.) при приеме без назначения врача могут вызвать серьезные осложнения вплоть до смертельного исхода.

Все лекарственные средства с учетом возможного токсического воздействия на организм человека при неправильном их применении подразделяются на три группы. Список этих препаратов представлен в Государственной фармакопее.

К списку A (venena — яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых в связи с высокой токсичностью должны производиться с особой осторожностью. В этот список включены средства, вызывающие наркоманию.

К списку Б (heroica — сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых должны производиться с предосторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении без медицинского контроля.

Третья группа — лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.

Рецепт

Рецепт — обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Рецепт является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств.

Выписывание рецептов и отпуск по ним лекарств осуществляются в соответствии с «Правилами выписывания рецептов», «Правилами хранения, учета и отпуска ядовитых и сильнодействующих веществ» и другими официальными документами, которые определяются приказами Министерства здравоохранения РФ. Лекарства, приготовленные в аптеке или на фармацевтических предприятиях по прописи, имеющейся в Фармакопее, называются официальными, а те, которые готовятся по прописям врача, — магистральными.

Доза — неотъемлемая часть прописывания рецептов. Она отражает количество лекарственного вещества, вводимого в организм; выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой. Например, один грамм обозначается следующим образом — 1,0. Чаще всего при выписывании лекарств пользуются величинами менее 1,0:

0,1 — один дециграмм;

0,01 — один сантиграмм;

0,001 — один миллиграмм;

0,0001 — один децимиллиграмм;

0,00001 — один сантимиллиграмм;

0,000001 — один микрограмм.

Количество капель, входящих в состав лекарства, обозначается римской цифрой, перед которой пишется gtts(сокращенное обозначение слова guttas — капель в винительном падеже множественного числа).

Если лекарственное вещество дозируется в биологических единицах действия, в рецепте указывается их количество — например, 500 000 ЕД. Жидкие вещества в рецептах указываются в миллилитрах. Например, 0,1 мл, 1 мл, 5 мл, 10 мл и т.д.

Приказ от 14.12. 2005 № 785 «О порядке отпуска лекарственных средств» зарегистрирован в Минюсте РФ 16.01.2006 № 7353. Основываясь на нормативном документе, регламентирующем правила прописывания лекарств и их отпуск, врачи и средние медицинские работники лечебно-профилактических учреждений, занимающиеся лечебной работой по лицензиям при наличии соответствующих показаний, обязаны выдавать больным рецепты, заверенные своей подписью и личной печатью. Рецепты должны выписываться с учетом возраста больного, характера действия входящих в его состав медикаментов,

Раздел 2. Общая рецептура I 21 порядка оплаты лекарства, на бланках, отпечатанных типографским способом по утвержденным формам. На специальных бланках прописываются средства из списка наркотических веществ (способных, вызвать лекарственную зависимость — наркоманию): наркотические анальгетики (морфина гидрохлорид, морфилонг, омнопон, пентазоцин, нальбуфина гидрохлорид, промедол, фентанил, трамадола гидрохлорид, валорон и другие, сходные по действию, соединения), психостимуляторы (фенамин (амфетамин), дексамфетамин и сходные по действию соединения), наркотические противокашлевые средства (кодеин, кодеина фосфат, этилморфина гидрохлорид (в чистом виде)), снотворные средства (ноксирон, этаминал-натрий и др.), анорексигенные средства (фепранон, дезопимон и др.), кокаина гидрохлорид, сомбревин.

Рецепт на наркотическое лекарственное средство должен быть написан рукой врача, подписавшего его, и заверен личной печатью и подписью. Кроме того, рецепт подписывается главным врачом лечебно-профилактического учреждения или его заместителем и заверяется круглой печатью. Такой порядок прописывания рецептов определен для препаратов, обладающих анаболической активностью (анаболические стероиды) и одурманивающим действием — фенобарбитал, циклодол, эфедрина гидрохлорид, клофелин (глазные капли, ампулы), сунореф (мазь). На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие спирт этиловый, и пр. Без рецепта, в порядке ручной продажи отпускаются лекарства: анальгин с амидопирином по 0,25 г (таблетки), ависан, декамевит, валидол, препараты валерианы, капли Зеленина, мазь Вишневского, нитроглицерин и другие.

Запрещается выписывание амбулаторным больным рецептов на диэтиловый эфир, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин. Больные онкологическими заболеваниями обеспечиваются ампульными растворами наркотических анальгетиков через амбулаторно-поликлинические учреждения. Право на бесплатное получение определенных групп лекарственных препаратов имеют больные сахарным диабетом, онкологические больные, страдающие хронической надпочечной недостаточностью, туберкулезом и пр.

Правила прописывания рецептов допускают применение в них определенных сокращений (см. табл. 1).

Таблица 1

Правила сокращения значений для прописи в рецептах

Окончание табл. 1

Выписывание рецепта начинается с указания даты (число, месяц, год), фамилии, инициалов больного (для детей и лиц старше 60 лет отмечается возраст), фамилии и инициалов врача. Затем следует на латинском языке обращение врача к фармацевту: «Recipe:» (или сокращенно Rp.:), что значит «Возьми», и перечисляются названия и количество выписываемых лекарственных веществ в родительном падеже. Сначала называется основное лекарственное вещество, затем указываются вспомогательные вещества, улучшающие вкус, запах, придающие лекарству определенную консистенцию. Далее обозначают необходимую лекарственную форму, например: «Misce ut fiat pul vis» (или сокращенно M. f. pulvis) — «Смешай, чтобы образовался порошок». Для дозированных форм лекарства указывается количество выписываемых доз: «Da tales doses numero 10» (или сокращенно D.t.d. N 10) — «Выдай таких доз числом 10». В конце рецепта после слова Signa (сокращенно S.) — «Обозначь» — на русском или национальном языке больного указывают способ употребления лекарства, например: по 1 таблетке 3 раза в день.

Рецепт подписывается врачом и заверяется его личной печатью. При выписывании лекарств, содержащих спирт, рецепт дополнительно заверяется печатью лечебного учреждения «Для рецептов»; рецепты на сильнодействующие лекарственные средства (список Б) заверяются штампом лечебного учреждения, а рецепты на ядовитые вещества (список А) — дополнительно еще и печатью учреждения. Лекарственные вещества, вызывающие зависимость (список «Наркотические вещества»), выписываются на специальных рецептурных бланках, заверяются личной подписью врача и руководителя лечебного учреждения, штампом и печатью учреждения.

Рецепты на наркотические средства и психотропные вещества, внесенные в Список II Перечня, действительны в течение пяти дней. Рецепты на психотропные вещества, внесенные в Список III Перечня; лекарственные средства, подлежащие предметно-количественному учету; анаболические стероиды действительны в течение десяти дней. Рецепты на лекарственные средства, включенные в Перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецептам врача (фельдшера), а также иные лекарственные средства, отпускаемые бесплатно или со скидкой, за исключением рецептов на наркотические средства и психотропные вещества, внесенные в Список II Перечня, на психотропные вещества, внесенные в Список III Перечня, на лекарственные средства, подлежащие предметно-количественному учету, на анаболические стероиды, действительны в течение одного месяца.

Рецепты на остальные лекарственные средства действительны в течение двух месяцев со дня выписки рецепта и до одного года в соответствии с пунктом 2.19 Инструкции о порядке назначения лекарственных средств и выписывания рецептов на них, утвержденной Приказом Министерства здравоохранения Российской Федерации от 23.08.1999 № 328.

Рецепты, как правило, выписываются чернилами или шариковой ручкой, четко и разборчиво, с обязательным заполнением всех граф в бланке. Исправления в рецепте не допускаются. Правилами выписывания рецептов предусмотрено соблюдение дозировок лекарственных препаратов с учетом возрастных особенностей. Возраст больного следует указывать в тех случаях, когда рецепт выписывается ребенку или больному старше 60 лет, так как лица этого возраста являются более чувствительными к действию лекарственных средств. Высшие дозы предназначаются для взрослых людей, начиная с 25-летнего возраста. В более молодом и детском возрасте дозы соответственно уменьшаются.

Для молодых людей

18 лет — 3/4 дозы для взрослого

Ослабленным больным и лицам старше 60 лет доза лекарственного вещества составляет 3/4или 1/г от дозы для взрослого человека.

Существует множество способов прописывания лекарственных форм и препаратов; они не всегда рациональны и содержательны по своей информации.

В настоящее время для выписки рецептов используются следующие формы рецептурных бланков:

форма № 148-1/У107 — рецептурный бланк для отпуска лекарств детям и взрослым за полную стоимость;

форма № 148-1/У88 — рецептурный бланк для отпуска лекарств бесплатно или на льготных условиях, а также для отпуска определенной группы лекарств за полную стоимость;

к специальный рецептурный бланк розового цвета на бумаге с водяными знаками для выписки наркотических лекарственных средств.

Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относятся порошки, капсулы, таблетки, драже, гранулы, карамели, пастилки, карандаши лекарственные, пилюли и др.

Порошки (Pulvis, Pulveris) — предназначены для наружного или внутреннего применения. Они могут быть простыми и сложными, дозированными и недозированными (указана общая масса порошка, предназначенного на один или несколько приемов).

Порошки для наружного применения обычно применяются в качестве присыпок путем нанесения мельчайшего порошка на раневые поверхности, слизистые оболочки. Их выписывают неразделенными на дозы общей массой от 5,0 до 100,0 г. В рецепте при этом указывают название вещества, его количество и степень измельчения.

Rp.: Streptocidi subtilissimi

D.t.d. 10,0

S.Наносить на пораженный участок кожи.

По количеству компонентов, входящих в пропись, порошки делятся на простые, т.е. состоящие из одного вещества, и сложные, состоящие из нескольких веществ.

Порошки для внутреннего применения также могут быть дозированными или недозированными, простыми и сложными. В рецепте указывают лекарственное вещество с обозначением разовой дозы. Затем дается указание фармацевту о количестве порошков (D.t.d. N...).

Rp.: Sulfadimezini 1,0

D.t.d. N 20

S.По 1 порошку через каждые 4 часа.

В случае выписывания сложных порошков в рецепте указывают М. f. pulvis — Смешай, чтобы получился порошок, после чего следуют указание на количество порошков и сигнатура.

Масса дозированного порошка колеблется от 0,1 до 1,0 г (в среднем 0,3—0,5 г). Если доза лекарственного порошка меньше 0,1 г, добавляют порошок-наполнитель (обычно сахар) до нужной массы порошка.

Rp.: Dimedroli 0,015

Sacchari 0,2

М. f. pulvis

D.t.d. N 20

S.По 1 порошку 3 раза в день.

Пропись порошков растительного происхождения начинают со слова Pulveris, затем указывают часть растения, его название (например, Pulveris radicis Rhei), количество порошка и дозу.

Если необходимо отпустить (летучие, гигроскопические) дозированные порошки в специальной бумаге (вощеной, парафинированной или пергаментной), то в рецепте указывают: D.t.d. N 20 in charta cerata (paraffinata, pergaminata). При количестве измельченной части растений не менее 0,05 г индифферентные вещества не добавляют:

Rp.: Pulv. foliorum Digitalis 0,05 D.t.d. N 50.

S.: По 1 порошку 2 раза в сутки.

Лекарственные вещества, которые обладают неприятным вкусом, запахом или раздражающими свойствами, часто заключают в капсулы.

Капсулы (Capsulae, Capsula) — специальные твердые или эластичные оболочки для наполнения лекарственными веществами. Изготавливают капсулы на заводах. В капсулы могут быть заключены не только порошки, но и жидкие лекарственные вещества. В фармацевтической практике наиболее широкое применение нашли крахмальные облатки Capsulae amylaceae (oblatae) и желатиновые капсулы — Capsulae gelatinosae.

Rp.: Metionini0,6

D.t.d. N 12 in oblatis

S.По 1 облатке 3 раза в день;

или: Rp.: Rifampicini 0,15

D.t.d. N 20 in capsulis

S.По 1 капсуле 2 раза в день;

или: Rp.: Olei Ricini 1,0

D.t.d. N 30 in capsulis gelatinosis.

S.: 15 капсул на прием (принять в течение 30 мин).

Таблетки (Tabulettae, Tab.) — это твердые дозированные лекарственные формы, получаемые методом прессования лекарственных веществ или смесей лекарственных и вспомогательных веществ. Применяются внутрь, сублингвально, интраваги- нально, для приготовления растворов и пр. Выписываются таблетки двумя способами.

Наиболее распространенной является пропись, в которой указывают название лекарственного вещества и его разовую дозу, далее следует предписание о количестве назначаемых таблеток — D.t.d. N ... in tabulettis.

Rp.: Nitroglycerini 0,0005

D.t.d. N 20 in tabulettis

S. По 1 таблетке под язык при болях в сердце.

Второй вариант прописи таблеток начинается с указания лекарственной формы, т.е. со слова Tabulettam (вин. п., ед. ч.); затем указывают название лекарственного вещества и его разовую дозу.

Rp.: Tabulettam (Tab.) Nitroglycerini 0,0005 N 20

D.S. По 1 таблетке под язык при болях в сердце.

Существуют таблетки сложного состава, имеющие специальное патентованное название: «Цитрамон», «Бесалол» и другие. При их выписывании указывают название лекарственной формы, название таблеток и их количество.

Rp.: Tabulettas (Tab.) «Citramonum» N 20

D.S. По 1 таблетке при головной боли.

Выделяют следующие таблетки: непокрытые и покрытые различными оболочками, замедляющими распадаемость и всасываемость, защищающими слизистую оболочку от раздражающего действия ЛС; «кишечнорастворимые», обеспечивающие прохождение вещества через желудок в неизмененном виде и распадающиеся в кишечнике; «шипучие», растворяемые ех temporeв воде с образованием «шипучего» (газированного) напитка; «жевательные» и другие.

В зависимости от дозировки лекарственного вещества выделяют:

таблетки мите — таблетки с минимальной дозировкой и минимально выраженным действием лекарственного вещества;

таблетки семи — таблетки со средней дозировкой и сред- невыраженным действием лекарственного вещества;

таблетки форте — таблетки с высокой дозировкой и сильно выраженным действием лекарственного вещества.

Таблетки с модифицированным высвобождением бывают покрытые или непокрытые, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, позволяющей программировать скорость или место высвобождения ЛВ.

С учетом этих обстоятельств различают таблетки с ускоренным высвобождением ЛВ (таблетки рапид); таблетки с отсроченным высвобождением (таблетки с покрытием кишечнорастворимым); таблетки с многофазным высвобождением (таблетки многофазные, таблетки рапид ретард); таблетки с контролируемым высвобождением (таблетки плавающие, таблетки с микрокапсулами) (Беталок Зок, Осмо-Адалат, Сальтос); таблетки пролонгированные (таблетки имплантируемые, или депо; таблетки ретард, таблетки каркасные, таблетки многослойные).

Номенклатура таблеток с покрытием кишечнорастворимым включает также таблетки буферные с покрытием кишечнорастворимым, с покрытием кишечнорастворимым дражирован- ные, прессованные (из специально подобранных вспомогательных веществ), с пролонгированным высвобождением (экстентабс), детские и разновидности таблеток с модифицированным высвобождением (Депакин энтерик 300, Индометацин, Пимафу- цин, Релаксон, Салофальк).

Таблетки многофазные — таблетки пролонгированные, получаемые путем прессования смеси гранулятов, имеющих обыч-

Раздел 2. Общая рецептура I 29 но различный цвет и разную скорость высвобождения одного и того же ЛВ.

Таблетки рапид ретард — таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и пролонгированным высвобождением ЛВ. Обеспечивают быстрое наступление эффекта и длительное действие ЛВ (Ад ал ат СЛ).

Таблетки двухслойные — таблетки, полученные из раздельно приготовленных гранулятов, образующих два отчетливо видных слоя (часто различного цвета), обычно с целью разделения несовместимых ЛВ. Разновидностью двухслойных таблеток являются таблетки с прессованным покрытием. Могут предназначаться для обеспечения двухфазного высвобождения ЛВ.

Таблетки плавающие — таблетки, образующие в организме гидродинамически стабилизированную систему. Таблетки «плавают» в содержимом желудка 2—3 ч, постепенно распадаясь и равномерно высвобождая ЛВ.

Таблетки с микрокапсулами — пероральные таблетки с контролируемым высвобождением ЛВ, представляющие собой прессованную многослойную таблетку, средний слой которой состоит из микрокапсул, содержащих ЛВ. Внешние слои состоят из гранул вспомогательного вещества, предохраняющего микрокапсулы от механического разрушения (удар, сжатие) (Нифе- лат 20, Нитронг, Сустак Мите, Сустак Форте).

Таблетки пролонгированные — таблетки, ЛВ из которых высвобождается несколькими порциями или медленно и равномерно. Позволяют обеспечивать терапевтически действующую концентрацию ЛВ в организме в течение длительного времени. Номенклатура таблеток пролонгированных включает таблетки имплантируемые, или депо; таблетки ретард, каркасные, многослойные, многофазные и пр. (Депакин Хроно, Кардил, Нифе- кард ХЛ, Триттико, Сустонит).

к Таблетки имплантируемые — стерильные тритурацион- ные таблетки с пролонгированным высвобождением высо- коочищенных ЛВ для введения под кожу. Имеют форму очень маленького диска или цилиндра. Изготавливаются без наполнителей. Распространенная форма для введения стероидных гормонов;

► таблетки ретард — пероральные таблетки с пролонгированным (в основном периодическим) высвобождением ЛВ. Обычно представляют собой микрогранулы ЛВ, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются,

высвобождая очередную порцию ЛВ. Существуют также таблетки ретард с другими механизмами высвобождения — отсроченным высвобождением, непрерывным и равномерно продленным высвобождением. Разновидностями таблеток ретард являются таблетки «дуплекс», таблетки структурные (Дальфаз СР, Диклонат претард 100, Калий-нормин, Кетонал, Кордафлекс, Трамал ретард);

репетабс — таблетки с многослойным покрытием, обеспечивающие повторное действие ЛВ. Состоят из наружного слоя с ЛВ, который предназначен для быстрого высвобождения, внутренней оболочки с ограниченной проницаемостью и ядра, содержащего еще одну терапевтическую дозу ЛВ;

к таблетки каркасные — таблетки с непрерывным, равномерно продленным высвобождением и поддерживающим действием ЛВ. Получают путем включения (инкорпорирования) ЛВ в сетчатую структуру (матрицу) из нерастворимых вспомогательных веществ либо в матрицу из веществ гидрофильных, но образующих гель высокой вязкости. Не распадаются в желудочно-кишечном тракте. В зависимости от природы матрицы могут набухать и медленно растворяться или сохранять свою геометрическую форму в течение всего периода пребывания в организме и выводиться в виде пористой массы, поры которой заполнены жидкостью. ЛВ высвобождается путем вымывания. Могут быть многослойными. Перспективной является технология получения каркасных таблеток с использованием твердых дисперсных систем (Кинидин дурулес);

спейстабс — таблетки с ЛВ, включенным в твердую жировую матрицу, которая не распадается, а медленно диспергируется с поверхности;

лонтабс — таблетки с пролонгированным высвобождением ЛВ. Ядро таблеток представляет собой смесь ЛВ с высокомолекулярными восками; в желудочно-кишечном тракте не распадается, а медленно растворяется с поверхности.

Таблетки многослойные — позволяют сочетать в одной таблетке вещества, не совместимые по физико-химическим свойствам; пролонгировать действие ЛВ; регулировать последовательность их всасывания в определенные промежутки времени. Обычно каждый гранулят имеет определенный цвет для лучшего визуального контроля, граница каждого слоя должна быть четко выраженной, а боковая поверхность блестящей.

Драже (Dragee) получают путем многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.

Существует только одна форма прописи драже. Пропись начинается с указания лекарственной формы (Dragee — вин. и., ед. ч.), затем следуют название лекарственного вещества, его разовая доза, обозначение количества драже и сигнатура.

Rp.: Dragee Diazolini 0,05 N 20 D.S. По 1 драже 2 раза в день.

Простые по составу:

Rp.: Dragee Nitroxolini 0,05 Rp.: Dragee Diazolini 0,1 N 20. D.t.d. N 50.D.S. По 1 драже 2 раза

D.S.: По 2 драже 4 разав сутки (после еды),

в сутки (во время еды).

Сложные по составу, имеющие коммерческое (фирменное) название:

Rp.: Dragee «Nitroxolinum». Rp.: Dragee «Diazolinum» N 20. D.t.d. N 50D.S. По 1 драже 3 раза

D.S.: По 2 драже 4 разав сутки (после еды),

в сутки (во время еды).

Гранулы (Granulae) — твердая лекарственная форма в виде частиц размером 0,2—0,3 мм, предназначенная для приема внутрь. В состав гранул входят как лекарственные, так и вспомогательные вещества, улучшающие вкус и растворимость лекарств (сахар, крахмал, глюкоза и др.).

Rp.: Clycerophosphati 100,0.

D.S. По 1 чайной ложке 2 раза в сутки.

Rp.: Granulum hrodani 100,0 D.t.d. N 2.

S. По 1 чайной ложке 4 раза в сутки (перед едой, в V2стакана воды).

Кроме вышеперечисленных основных твердых лекарственных форм в лечебной практике применяются и другие формы этой группы (пленки и пластинки, глоссеты и др.).

Пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae) — специальные твердые лекарственные формы, в которых на полимерной основе содержатся лекарственные вещества.

Глоссеты (Glossetes) — небольшие таблетки, предназначенные для сублингвального или защечного применения. Их можно прописывать как таблетки.

Карамели (Garamela) — твердая лекарственная форма, приготовленная в виде конфет с содержанием сахара и патоки. Они применяются для лечения заболеваний полости рта.

Припарки (Cataplasmata) — полутвердые препараты, используемые для нанесения на кожу, которые вызывают гиперемию, улучшают микроциркуляцию, оказывают противовоспалительное и антисептическое действие.

Растворимые таблетки (Solvellenae) — растворяют в воде, а раствор применяют наружно. Их прописывают как обычные таблетки.

Жидкие лекарственные формы

К жидким лекарственным формам относятся растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, суспензии, слизи, микстуры.

Раствор (Solutio) используется для наружного (глазные, ушные капли, примочки, промывания и др.) и внутреннего применения, а также для инъекций. Выделяют водные, спиртовые, масляные растворы. Они выписываются развернутым и сокращенным способом.

Rp.: Furacilini 0,1

Aquae purificatae 500 ml

M.D.S. Для полоскания горла.

При выписывании водных растворов указывают название лекарственной формы — Solutionis (род. п.), название лекарственного вещества, концентрацию раствора и (через тире) его количество в миллилитрах или граммах.

Концентрацию раствора обозначают одним из трех способов: чаще всего в процентах, реже (при больших разведениях) — в соотношениях (например, 1:1 000, 1:500 и т.п.) и вмассо-объем- ных соотношениях (например, 0,1-200 ml, 0,5-180 ml и т.п.).

Rp.: Solutionis (Sol.) Furacilini 0,02% — 500 ml

D.S. Для полоскания горла.

Rp.: Solutionis (Sol.) Furacilini 1:5000 — 500 ml

D.S. Для полоскания горла.

Rp.: Solutionis (Sol.) Furacilini 0,1 — 500 ml

D.S. Для полоскания горла.

В сокращенных вариантах прописи растворов, приготовляемых на спирту или масле, необходимо указать вид растворителя.

Rp.: Solutionis (Sol.) Iodi spirituosae 5% — 10 ml

D.S. Для обработки краев ран.

Настои и отвары (Infusum et Decoctum) — водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы экстрактов-концентратов. Они предназначены для внутреннего и наружного применения (полоскания, примочки и т.п.). При использовании внутрь их дозируют ложками, частями стакана. Выписываются с указанием вида сырья, названия растения, количества сырья для приготовления требуемого количества настоя или отвара.

Rp.: Infusi (Inf.) herbae Leonuri ex 10,0 — 200 ml

D.S. По 2 столовые ложки 3 раза в сутки.

Настойка (Tinctura) представляет собой водно-спиртовую вытяжку из лекарственного растительного сырья. Все настойки официальны. При выписывании (в отличие от настоев) не указывается ни часть растения, из которой готовится настойка, ни концентрация настоек. Пропись начинают с названия лекарственной формы — Tincturae,затем следует название растения и указывается количество настойки. Дозируют настойки каплями.

Rp.: Tincturae (T-rae) Absinthii 25 ml

D.S. По 15 капель за 30 минут до еды.

Экстракты (Extracta) представляют собой концентрированные вытяжки, полученные из лекарственного растительного сырья. В зависимости от консистенции различают экстракты жидкие, густые и сухие. Жидкие экстракты представляют собой окрашенные жидкости, густые — вязкие массы с содержанием влаги не более 25%, сухие экстракты — сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%.

Все экстракты официальны. При выписывании экстрактов ни вид лекарственного сырья, ни концентрацию в рецепте не указывают, но обязательно обозначают характер экстракта.

Жидкие экстракты выписываются аналогично настойкам. Густые и сухие экстракты выписывают в капсулах, порошках, таблетках, суппозиториях.

Rp.: Extracti (Extr.) Crataegi fluidi 25 ml

D.S. По 15 капель 3 раза в день.

Галеновые препараты — извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания (водяная, кипящая баня) или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.

Новогаленовые лекарственные формы получают в результате специальной обработки растительного лекарственного сырья. Они отличаются от галеновых (настойки, экстракты, настои, отвары) высокой степенью очистки от балластных веществ и содержат в основном сумму действующих веществ растительного сырья. Их назначают не только внутрь, но и парентерально.

Каждый новогаленовый препарат имеет специальное название. При выписывании в рецепте указывают только их название и количество, так как они официнальны.

Rp.: Adonisidi 15 ml

D.S. По 15 капель 3 раза в день.

Микстуры (Mixturae) являются недозированной лекарственной формой. Они содержат три и более ингредиентов. Их получают при растворении или смешивании в различных жидких основах нескольких твердых веществ или при смешивании нескольких жидкостей. Назначают чаще всего внутрь.

Выписывают микстуры развернутым способом с указанием всех ингредиентов.

Rp.: Infusi herbae Adonidis vernalis 6,0 — 180 ml

Natrii bromidi 6,0

Codeini phosphatis 0,2

M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Лекарственные формы для инъекций выпускаются в ампулах, флаконах, которые должны быть стерильными. В ампулах и флаконах могут выпускаться растворы, суспензии или порошки, из которых готовят раствор. Лекарственные формы в ампулах выписывают следующим образом. При выписывании в ампулах сухого вещества указывают название вещества и его количество в одной ампуле. Затем следуют D.t.d. N... in ampullis и сигнатура. В сигнатуре указывают порядок растворения вещества, путь введения раствора (суспензии), время инъекций. Никаких указаний о стерилизации вещества не дают.

Rp.: Vincristini 0,005

D.t.d. N 10 in ampullis

S. Содержимое ампулы растворить в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводить в вену 1 раз в неделю.

При выписывании в ампулах растворов, суспензий вначале указывают лекарственную форму Solutionis, Suspensions, затем название лекарственного вещества, характер раствора (если это необходимо), концентрацию раствора или суспензии в процентах и количество. Затем следуют D.t.d. N ... in ampullis и сигнатура.

Rp.: Sol.Atropini sulfatis 0,1% — 1 ml

D.t.d. N 10 in ampullis S. По 1 мл под кожу.

Многие ЛС для инъекций (порошки, растворы, суспензии и др.) выпускают во флаконах. При выписывании флаконов в рецептах соблюдаются, в общем, те же правила, что и при выписывании ЛС в ампулах. Отличие заключается в том, что после D.t.d. №... никаких обозначений не делают.

Rp.: Streptomycini sulfatis 0,5

D.t.d. N 10

S. Содержимое флакона растворить в 3 мл воды для инъекций. Вводить по 1 мл в мышцу 2 раза в сутки.

Некоторые растворы производятся в дозированной форме в шприц-ручках, шприц-тюбиках, картриджах.

Кроме вышеперечисленных жидких лекарственных форм применяются также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы.

Аппликации (Applicationes) — жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.

Rp.: Applicationis Dicophani 100,0

D.S. Втирать в кожу головы (1 столовую ложку).

Бальзамы (Balsama) — жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.

Rp.: Balsami contra tussim 30 ml.

D.S. По 10 капель 3 раза в сутки.

Коллодии (Collodia) — растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1:6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.

Rp.: Collodii salicylatis 20,0.

D.S. Наружно. Смазывать мозоли.

Кремы (Cremores) — полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази. Применяются наружно.

Rp.: Cremoris «Mycosolonum» 70,0

D.S. Наружно. На пораженную поверхность 2 раза в сутки.

Лимонады (Limonata) — сладкого вкуса или иногда подкисленная жидкость для приема внутрь. Готовят путем растворения в воде сиропа, кислот (лимонной, молочной, соляной и др.).

Rp.: Limonati hydrochlorici 500 ml.

D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в сутки.

Сиропы (Sirupi) — густоватые, прозрачные, сладкие жидкости для приема внутрь и исправления вкуса лекарств.

Rp.: Coffeini — natrii benzoatis 1,2 Sirupi simplicis 24,0 Aquae purificatae ad 150 ml.

M.D.S. По 1 столовой ложке 2 раза в сутки (после еды).

Мягкие лекарственные формы

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, суппозитории.

Мазь (Unguentum) — недозированная мягкая лекарственная форма для наружного применения. Ее выписывают общим количеством. Различают простые и сложные мази. Большинство мазей промышленность выпускает в готовом виде. Простая мазь выписывается развернутым и сокращенным способом. В развернутой форме прописи перечисляют все ингредиенты мази: действующее вещество, мазевую основу и указывают их количества, после чего следует указание о смешивании (M.f. unguentum).

Rp.: Zinci oxydi 2,5 Vaselini ad 50,0 M.f. unguentum

D.S. Смазывать пораженные участки тела.

В сокращенной форме прописи концентрацию действующего вещества указывают в процентах.

Rp.: Unguenti (Ung.) Zinci oxydi 5% — 50,0

D.S. Смазывать пораженные участки тела.

Мазь сложного состава, имеющая специальное патентованное название, выписывается только сокращенным способом.

Rp.: Unguenti (Ung.) «Neoderm» 20,0

D.S. Смазывать пораженные участки тела.

Суппозитории (Suppositoria) — дозированная мягкая лекарственная форма, расплавляющаяся при температуре тела. Различают суппозитории ректальные и вагинальные. В состав суппозиториев может входить один или несколько ингредиентов и основа. В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности. Их выписывают, пользуясь сокращенной формой прописи. При этом пропись начинается с указания лекарственной формы — Suppositorium.... Далее после предлога cum (с) следует название лекарственного вещества (в тв. п. ед.ч.) и его доза. Пропись заканчивается предписанием — D.t.d. N... и сигнатурой.

Rp.: Suppositorium (Supp.) cum Novocaino 0,1

D.t.d. N10

S. По 1 суппозиторию в прямую кишку на ночь.

В некоторых случаях официальным суппозиториям сложного состава дается коммерческое название. При их выписывании пропись ограничивается указанием лекарственной формы (Suppositoria — вин. п. мн. ч.), названия и числа суппозиториев. Дозы лекарственных веществ в рецепте не приводят.

Rp.: Suppositorium (Supp.) «Anaesthesolum» № 10

D.S. По 1 суппозиторию в прямую кишку на ночь.

Относительно редко ректальные и вагинальные суппозитории готовят в аптеках по магистральным прописям. Такие суппозитории выписывают в рецептах в развернутой форме с перечислением всех ингредиентов и их доз. Доза веществ, входящих в их состав, указывается из расчета на один суппозиторий. В рецепте количество основы можно не указывать. В таком случае вместо количества формообразующего вещества следует писать q.s. (quantum satis). Затем обязательной в прописи является строчка М. f. suppositorium..., после чего следуют D.t.d. N ...и сигнатура.

Rp.: Novocaini 0,1 Olei Cacao q.s. M. f. suppositorium rectal D.t.d. N10

S. По 1 суппозиторию в прямую кишку на ночь.

Паста (Pasta) — мягкая лекарственная форма с содержанием порошкообразных веществ не менее 25%. Пасты относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их выписывают общим количеством. Магистральные пасты выписывают только в развернутой форме с указанием всех ингредиентов и их количества. Рецепт заканчивается предписанием М. f. pasta.

Rp.: Dermatoli 10,0 Amyli

Zinci oxydi aa 5,0 Vaselini ad 50,0 M. f. Pasta

D.S. Наносить на пораженные участки кожи.

Другие лекарственные формы

К другим лекарственным формам относятся:

Аэрозоль (Aerosolum) — это аэродисперсная система, в которой дисперсионной средой являются воздух, газ или смесь газов, а дисперсной фазой — частицы твердых или жидких веществ размером 0,5—10 мкм. Чаще всего в качестве пропеллентов используют сжиженные газы, обычно фреоны. Они находятся в специальных баллончиках с клапанным устройством и распылительной головкой. Лекарственные аэрозоли применяют для лечения заболеваний дыхательных путей. Выписывают аэрозоли в сокращенной форме.

Rp.: Aerosolum «Berodualum» № 1 D.S. Вдыхать 3 раза в сутки.

Дисперсные системы — это системы, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой — нерастворимые мелкие частицы.

Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 6,0 — 180 ml.

Natrii bromidi 6,0

Codeini phosphatis 0,18

M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в сутки.

В современной медицине ЛС применяются преимущественно в виде готовых лекарственных форм. Врач имеет право выписывать рецепты для экстемпорального изготовления лекарственных форм в аптеке. Однако выпускаемые фармацевтическими предприятиями в больших количествах и в широком ассортименте готовые лекарственные формы значительно более удобны для отпуска и применения. Как правило, готовые лекарственные формы имеют значительно больший срок годности, чем аналогичные ЛС, изготовляемые ex tempore.

Контрольные вопросы и задания

Что такое лекарственное вещество, лекарственное средство и лекарственный препарат?

Каково значение рецепта как медицинского, юридического и денежного документов?

Назовите основные рецептурные сокращения.

Какие жидкие лекарственные формы вам известны?

Дайте характеристику твердым лекарственным формам.

Перечислите лекарственные формы для инъекций, которые вы знаете.

Какие мазевые основы вы знаете?

Какие правила прописывания твердых лекарственных форм — порошков, таблеток, капсул вы знаете?

Назовите правила прописывания мягких лекарственных форм — мазей, паст, суппозиториев, линиментов.

В чем особенности суппозиториев как лекарственной формы?

Назовите отличия галеновых и новогаленовых препаратов.

Назовите основные обозначения модифицированных таблеток с пролонгированным действием.

Какие существуют прописи растворов? В чем их основное отличие?

Перечислите лекарственные формы для инъекций, которые вы знаете.

Чем отличается паста от мази?

Раздел 3

ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

3.1. Фармакокинетика лекарственных средств. Пути введения лекарственных веществ в организм

Возможность попадания лекарственных средств в место действия (например, в очаг воспаления), скорость их всасывания, эффективность лечения зависят во многом от путей их введения в организм. Различают энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт) пути введения. Эти пути введения имеют определенное практическое значение в лечебной помощи больным. Знание их преимуществ и недостатков необходимо для оптимального применения лекарственных средств при различных патологических состояниях.

Энтеральный путь включает в себя введение препарата внутрь через рот (per os),или перорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum),или рек- тально.

Прием препарата через рот — наиболее простой и естественный путь в лечении заболеваний внутренних органов. Достоинством этого пути является удобство применения (больной может самостоятельно принять препарат), а также сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению. Лекарственные препараты, принимаемые энте- рально, могут оказывать как местное, так и системное действие. При пероральном пути следует назначать лекарственные средства, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Когда необходимо создать высокую концентрацию препарата в желудочно-кишечном тракте, используют плохо всасывающиеся лекарственные средства, что позволяет получить хороший эффект при отсутствии системных побочных реакций.

Недостатками перорального пути применения лекарств при необходимости получения системного эффекта являются: относительно медленное развитие терапевтического действия; наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасыва-

ния; влияние пищи и других препаратов на всасывание; разрушение в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина и др.) или при прохождении через печень (гормоны), а также веществ, оказывающих сильное раздражающее действие. Лекарственные вещества принимают внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул и пилюль.

Для предупреждения раздражающего действия некоторых лекарственных веществ на слизистую оболочку желудка используют таблетки, покрытые особой пленкой, которая устойчива к желудочному соку, но в щелочной среде кишечника расщепляется. Существуют лекарственные формы (таблетки) с многослойными оболочками, которые, постепенно растворяясь, высвобождают действующее начало, что позволяет получать пролонгированное терапевтическое действие препарата. В тонком кишечнике всасывается большинство лекарственных веществ, откуда они поступают в лимфатические протоки и большой круг кровообращения через систему воротной вены печени (рис. 1).

42 I Фармакология

Необходимо иметь в виду, что некоторые лекарственные препараты (таблетки, капсулы) у тяжелых больных могут задерживаться в пищеводе и вызывать изъязвление при нарушении перистальтики, особенно у пожилых людей. Для профилактики этого осложнения лекарственные формы следует запивать большим количеством жидкости.

Применение под язык (сублингвально). Некоторые лекарственные средства хорошо всасываются через слизистую оболочку ротовой полости, которая имеет обильное кровоснабжение. Поэтому всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в ток крови и начинают действовать через короткое время. Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, клофелин и нифедипин — для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, что позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Введение в прямую кишку (ректально). Хорошо кровоснабжаемая прямая кишка обладает высокой всасывательной способностью для многих лекарственных средств. При ректальном введении в организме создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном. В прямую кишку вводят лекарственные вещества, которые в значительной степени разрушаются в желудке, печени при пероральном их применении. Кроме того, ректальное введение препаратов позволяет избежать раздражения желудка. Особенно приемлем этот путь, когда затруднено или неосуществимо введение препаратов per os(рвота, тошнота, травмы головы, спазм или непроходимость пищевода и др.). Ректально вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм.

К недостаткам этого пути следует отнести колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, которые свойственны каждому индивидууму, неудобства применения, психологические затруднения и пр. Ректальный путь может быть использован как для получения местного, так и системного эффектов.

Парентеральный путь. К парентеральным способам применения лекарственных средств относятся различные виды инъекций, ингаляции, электрофорез, поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки (рис. 2, 3).

44 I Фармакология

Внутривенное введение. Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, что обеспечивает быстрое наступление и точное дозирование эффекта; быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций; возможность применения веществ, разрушающихся, не всасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку. Лекарства вводятся в вену медленно из-за опасности создания очень высокой концентрации лекарственного вещества, что может проявиться в токсическом эффекте. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро, в течение первых минут. При длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз. Внутривенный способ является также основным путем инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.

Внутриартериальное введение. Оно используется в случаях заболеваний некоторых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии — более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение. Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ, что дает относительно быстрый эффект (всасывание наблюдается в течение 10—30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться случайное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение. Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном. При подкожном введении ЛС проявление терапевтического эффекта развивается постепенно, однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать омертвение (некроз) тканей. Следует помнить, что при недостаточности

СОДЕРЖАНИЕ

Предисловие 3

Список сокращений5

РАЗДЕЛ 1. Введение 6

Основные задачи фармакологии6

Этапы развития фармакологии8

Принципы классификации лекарственных средств ... 10

Контрольные вопросы и задания12

РАЗДЕЛ 2. Общая рецептура13

Понятие о лекарственных веществах, средствах,

препаратах, формах 13

Рецепт 19

Твердые лекарственные формы 25

Жидкие лекарственные формы 32

Мягкие лекарственные формы 36

Другие лекарственные формы 38

Контрольные вопросы и задания39

РАЗДЕЛ 3. Общая фармакология40

Фармакокинетика лекарственных средств.

Пути введения лекарственных веществ

в организм 40

Всасывание, распределение, биотрансформация и выведение лекарственных веществ.

Понятие о фармакокинетике 45

Фармакодинамика лекарственных средств 50

Механизмы реализации фармакотерапевтического эффекта

лекарственных средств 50

Факторы, влияющие на реализацию фармакотерапевтического воздействия лекарств

на организм 53

Виды действия лекарственных средств 55

Реакции, обусловленные длительным

приемом и отменой лекарственных средств 58

6901 Фармакология

Комбинированное действие лекарственных средств 59

Виды ятрогений. Лекарственная ятрогения 62

Лекарственная терапия 64

Контрольные вопросы и задания65

РАЗДЕЛ 4. Частная фармакология66

Противомикробные и противопаразитарные средства 66

Антисептические и дезинфицирующие

средства 66

Определение и классификация антисептических и дезинфицирующих средств 66

Галогенсодержащие средства 68

а)Хлорсодержащие галогены70

б)Йодсодержащие галогены72

Кислородсодержащие средства (окислители) 75

Спирты 76

Альдегиды 78

Четвертично-аммониевые соединения (ЧАС) 79

Гуанидинсодержащие препараты 80

Производные нитрофурана 82

Кислоты 84

Щелочи 86

Антисептики растительного происхождения 86

Красители 88

Соединения тяжелых металлов 89

Фенолы 93

Детергенты 94

Дегти, смолы, продукты переработки нефти, минеральные масла, синтетические бальзамы; препараты, содержащие серу 95

Антибактериальные препараты природного происхождения 97

Контрольные вопросы и задания98

Химиотерапевтические средства:

антибиотики 99

Понятие о возбудителях инфекционных заболеваний. Классификация антибиотиков 99

Природные пенициллины короткого действия102

Природные пенициллины длительного действия.... 103 Полусинтетические пенициллины104

Цефалоспорины108

а)Цефалоспорины 1-го поколения109

б)Цефалоспорины 2-го поколения110

в)Цефалоспорины 3-го поколения111

г)Цефалоспорины 4-го поколения113

Карбапенемы 114

а)Препараты 1-го поколения115

б)Препараты 2-го поколения117

Монобактамы117

Макролиды118

а)Макролиды 14-членные119

б)Макролиды 15-членные121

в)Макролиды 16-членные122

Аминогликозиды125

а)Препараты 1-го поколения125

б)Препараты 2-го поколения128

в)Препараты 3-го поколения129

г)Препараты 4-го поколения130

Тетрациклины131

а)Тетрациклины природные132

б)Тетрациклины полусинтетические133

в)Комбинированные препараты134

Левомицетины134

а)Препараты простого состава135

б)Комбинированные препараты,

содержащие левомицетин136

Линкозамиды (линкомицины) 137

Гликопептиды139

Рифамицины140

Лечение и профилактика синдрома нарушенного бактериального роста 141

Контрольные вопросы и задания145

Противовирусные, противогрибковые

средства, иммуномодуляторы145

Противовирусные средства145

а)Индукторы интерферона146

б)Препараты интерферона148

в)Противовирусные химиопрепараты153

Иммуномодуляторы155

а)Микробные иммуномодуляторы155

б)Растительные иммуномодуляторы159

6921 Фармакология

в)Рекомбинантные иммуномодуляторы160

г)Синтетические иммуномодуляторы161

Противогерпетические средства162

Противогрибковые средства165

а)Полиены165

б)Азолы168

в)Эхинокандины171

Контрольные вопросы и задания172

Химиотерапевтические средства

из других групп172

Понятие о паразитарных заболеваниях 172

Противопротозойные средства173

а)Противомалярийные препараты173

б)Препараты для лечения трихомониаза,

лейшманиоза, амебиаза и других протозойных инфекций175

Противотел ьминтные средства177

Производные нитрофурана179

Производные нитроимидазола180

Фторхинолоны 181

а)Препараты 1-го поколения181

б)Препараты 2-го поколения182

в)Препараты 3-го поколения183

г)Препараты, 4-го поколения184

Сульфаниламидные препараты185

а)САП резорбтивного действия185

б)САП, плохо всасывающиеся в ЖКТ188

в)САП местного действия190

г)Комбинированные САП190

Противотуберкулезные препараты 192

а)Химиотерапевтические средства192

б)Препараты гидразид изоникотиновой

кислоты (ГИНК)194

в)Препараты парааминосалициловой

кислоты (ПАСК)195

г)Другие группы противотуберкулезных

препаратов196

д)Комбинированные противотуберкулезные

препараты197

Контрольные вопросы и задания200

Средства, действующие на периферическую нервную систему201

Средства, влияющие на афферентную

нервную систему201

Анатомо-физиологические особенности периферической нервной системы201

Местные анестетики202

а)Эфиры ароматических кислот205

б)Амиды ароматических аминов207

Вяжущие средства208

а)Вяжущие средства растительного

происхождения208

б)Вяжущие средства минерального

происхождения211

Обволакивающие средства212

а)Растительного происхождения212

б)Комбинированные средства минерального

происхождения213

Адсорбирующие средства213

Раздражающие средства216

а)Раздражающие средства растительного

происхождения, содержащие эфирные масла216

б)Раздражающие средства животного

происхождения220

в)Раздражающие средства синтетического

происхождения222

Контрольные вопросы и задания223

Средства, действующие на холинергические

синапсы (холинергические средства)224

Анатомо-физиологические особенности вегетативной нервной системы.

Строение холинергического синапса. Классификация холинергических средств224

М-холиномиметики227

М-холиноблокаторы 228

N-холиномиметики 233

а)N-холиномиметики прямого действия233

б)N-холиномиметики рефлекторного

действия237

N-холиноблокаторы237

а)Ганглиоблокирующие средства237

б)Миорелаксанты239

6941 Фармакология

М-, N-холиномиметики243

а)М-, N-холиномиметики прямого действия .... 243

б)М-, N-холиномиметики непрямого

действия245

Контрольные вопросы и задания247

Средства, действующие на адренергические синапсы (адренергические средства)248

Понятие о строении адренергического синапса.

Классификация адренергических средств248

о^-адреномиметики250

а2-адреномиметики периферического действия.... 252 а2-адреномиметики центрального действия254

Р1-адреномиметики255

Р1-, Р2-адреномиметики256

Р2-адреномиметики256

а-, Р-адреномиметики258

а)а-, fy-адреномиметики прямого действия258

б)а-, fy-адреномиметики непрямого

действия (симпатомиметики)260

Р-адреноблокаторы262

а)Неселективные Р-адреноблокаторы263

б)Кардиоселективные Р-адреноблокаторы.263

а-адреноблокаторы268

а)щ-адреноблокаторы269

б)а2-адреноблокаторы270

в)а±-, а2-адреноблокаторы270

а-, Р-адреноблокаторы271

Симпатолитики272

Контрольные вопросы и задания273

Средства, влияющие на центральную нервную систему274

Наркотические и ненаркотические анальгетики274

Анатомо-физиологические особенности центральной нервной системы. Классификация препаратов угнетающего и стимулирующего действия274

Ненаркотические анальгетики277

а)Производные салициловой кислоты278

б)Производные пиразолона281

в)Производные анилина284

г)Производные алкановых кислот288

д)Производные индола289

е)Оксикамы290

ж)Сульфонамиды292

з)Коксибы293

Наркотические анальгетики294

а)Природные наркотические анальгетики295

б)Синтетические наркотические

анальгетики297

Контрольные вопросы и задания304

Средства, угнетающие ЦНС304

Средства для наркоза304

а)Ингаляционные средства для наркоза306

б)Неингаляционные средства для наркоза310

Спирт этиловый. Острое отравление, алкогольная зависимость, средства для ее лечения313

Физиология сна. Виды расстройств сна. Снотворные средства319

а)Производные барбитуровой кислоты325

б)Препараты бензодиазепинового ряда328

в)Препараты циклопирролонового ряда329

г)Блокаторы N ^рецепторов гистамина331

д)Препараты мелатонина331

Противоэпилептические средства332

а)Блокаторы натриевых каналов мембран

нейронов333

б)Активаторы ГАМК-системы335

Противопаркинсонические средства336

а)Предшественники дофамина337

б)Ингибиторы МАО337

в)М-, N-холиноблокаторы338

Нейролептики (антипсихотические средства)338

Транквилизаторы (анксиолитики)342

а)Бензодиазепиновые транквилизаторы343

б)Небензодиазепиновые транквилизаторы350

Седативные препараты 352

а)Комбинированные седативные препараты,

содержащие фенобарбитал353

б)Седативные препараты растительного

происхождения355

6961 Фармакология

в)Седативные препараты минерального происхождения, препараты магния356

Контрольные вопросы и задания358

Средства, стимулирующие ЦНС359

Антидепрессанты 359

а)Трициклические антидепрессанты361

б)Селективные ингибиторы

обратного захвата серотонина362

в)Стимуляторы обратного захвата

серотонина363

Психостимуляторы364

Ноотропы 365

Общетонизирующие средства370

а)Растительного происхождения370

б)Животного происхождения372

Стимуляторы мозгового кровообращения372

а)Антигипертензивные средства372

б)Антиагреганты380

в)Антикоагулянты непрямого действия381

г)Регуляторы метаболических процессов382

Контрольные вопросы и задания383

Средства, влияющие на функции органов дыхания383

Анатомо-физиологические особенности органов дыхания. Классификация средств, влияющих на функции органов дыхания.

Понятие бронхообструктивного синдрома383

Средства при бронхообструктивном

синдроме384

а)Средства для купирования

бронхиальной астмы384

б)Базисная терапия бронхиальной астмы........ 387

Аналептики прямого действия394

Отхаркивающие средства396

а)Растительного происхождения396

б)Минерального происхождения398

Муколитические средства399

Противокашлевые препараты403

а)Центрального действия404

б)Периферического действия408

Контрольные вопросы и задания409

Средства, влияющие на функцию органов кровообращения409

Антигипертензивные средства409

Анатомо-физиологические особенности органов кровообращения. Классификация ЛС409

Адреноблокаторы 413

а)р-адреноблокаторы413

б)а-, fi-адреноблокаторы413

Миотропные вазодилятаторы413

а)Антагонисты кальция414

б)Спазмолитики миотропного действия418

Ингибиторы АПФ 418

Диуретики423

Антагонисты рецепторов ангиотензина II426

Прямой ингибитор ренина432

Стимуляторы имидазолиновых рецепторов 433

Контрольные вопросы и задания436

4.5.2. Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровоснабжения (антиангинальные средства)

и сердечной недостаточности436

Понятие ИБС, стенокардии, острого инфаркта миокарда, атеросклероза, сердечной недостаточности. Классификация средств, применяемых при недостаточности коронарного кровоснабжения

и сердечной недостаточности 436

Средства, показанные при недостаточности коронарного кровоснабжения и сердечной недостаточности443

Диуретики443

fy-адреноблокаторы443

Ингибиторы АПФ444

Антагонисты кальция444

Антиатеросклеротические (гиполипидемические) средства445

Средства, тормозящие свертывание крови449

а)Антикоагулянты449

б)Антиагреганты455

в)Фибринолитики (тромболитики)458

6981 Фармакология

Нитраты (вазодилататоры)460

Нитратоподобные464

Кардиопротекторы465

Сердечные гликозиды467

Контрольные вопросы и задания470

Противоаритмические средства 471

Понятие аритмии471

Применение лекарственных средств

при тахиаритмиях473

Применение лекарственных средств

при брадиаритмиях482

Контрольные вопросы и задания483

Средства, влияющие на функции органов пищеварения483

Средства, применяемые при избыточной и недостаточной секреции желез желудка483

Анатомо-физиологические особенности органов пищеварения. Понятие о язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, разновидностях гастритов. Клеточный аппарат

желудка. Классификация средств, применяемых при избыточной и недостаточной секреции желез желудка 483

Антисекреторные средства495

а)Ингибиторы протонного насоса495

б)Блокаторы Н^рецепторов гистамина497

в)М-холиноблокаторы498

г)Блокаторы гастриновых рецепторов500

Антацидные средства500

а)Всасывающиеся500

б)Невсасывающиеся500

Альгинаты504

Гастропротекторы505

Антихеликобактерные средства506

Средства заместительной терапии

при гипофункции пищеварительных желез желудка и поджелудочной железы508

а)Заменители желудочного сока508

б)Ферменты509

Средства, влияющие на аппетит511

а)Повышающие аппетит горечи512

б)Средства, снижающие аппетит (анорексигенные)512

Контрольные вопросы и задания514

Средства, влияющие на моторику кишечника, желчегонные, гепатопротекторы 514

Анатомо-физиологические особенности желчевыделительной системы.

Классификация средств, влияющих на моторику кишечника, желчегонных, гепатопротекторов 514

Средства, снижающие моторику кишечника516

а)Неселективные спазмолитики

миотропного действия516

б)Селективные спазмолитики

миотропного действия517

в)М-холиноблокаторы517

г)Комбинированные517

д)Карминативные средства (ветрогонные)518

е)Стимуляторы опиоидных рецепторов

кишечника519

Средства, стимулирующие моторику кишечника 520

а)Слабительные520

б)М-холиномиметики526

в)Антихолинэстеразные526

Антидиарейные средства527

а)Сорбенты527

б)Стимуляторы опиоидных рецепторов

кишечника528

в)Препараты кальция528

г)Спазмолитики миотропного действия528

Противорвотные средства529

а)М-холиноблокаторы529

б)Блокаторы гистаминовых Н± -рецепторов530

в)Блокаторы дофаминовых рецепторов

(прокинетики)531

г)Блокаторы серотониновых рецепторов532

Желчегонные средства533

а)Холекинетики534

б)Холеретики536

в)Холеспазмолитики538

г)Комбинированные539

7001 Фармакология

Гепатопротекторы539

Контрольные вопросы и задания543

Препараты витаминов 543

Понятие витаминов.

Суточные нормы витаминов.

Классификация препаратов витаминов 543

Препараты водорастворимых витаминов546

Препараты жирорастворимых витаминов554

Гиповитаминоз, авитаминоз, гипервитаминоз. Поливитаминные препараты.

Пути решения проблемы совместимости

микронутриентов. Витамины-антиоксиданты 557

Контрольные вопросы, и задания562

Препараты гормонов562

Препараты гормонов гипоталамуса, гипофиза, щитовидной железы,

коркового вещества надпочечников 562

Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты 562

Препараты гормонов гипоталамуса564

Препараты гормонов гипофиза567

а)Препараты передней доли гипофиза569

б)Препараты задней части гипофиза572

Препараты гормонов коры надпочечников576

а)Минералокортикоиды576

б)Глюкокортикоиды,577

Контрольные вопросы и задания581

Препараты гормонов поджелудочной железы,

женских и мужских половых гормонов 582

Классификация препаратов гормонов поджелудочной железы, женских и мужских половых гормонов... 582 Препараты инсулина585

а)Препараты инсулина короткого действия .... 585

б)Препараты инсулина средней

продолжительности действия586

в)Препараты инсулина длительного действия 588

г)Препараты инсулина комбинированного

действия589

Пероральные гипогликемические средства591

а)Ингибиторы, " глюкозидазы591

б)Бигу аниды591

в)Препараты сульфанилмочевины592

г)Прандиальные регуляторы гликемии592

Препараты женских половых гормонов593

а)Эстрогены593

б)Гестагены594

в)Гормональные контрацептивные средства... 596

Препараты мужских половых гормонов600

Контрольные вопросы и задания602

Средства, влияющие на систему крови 602

Классификация средств,

влияющих на систему крови602

Средства, стимулирующие эритропоэз606

а)Комбинированные препараты железа

и витаминов606

б)Препараты железа608

в)Препараты витаминов609

Средства, стимулирующие лейкопоэз609

Средства, снижающие свертываемость крови ... 611

а)Антикоагулянты.611

б)Антиагреганты.611

в)Фибринолитики (тромболитики)612

Средства, повышающие свертываемость

крови612

а)Коагулянты614

б)Ингибиторы фибринолиза615

в)Стимуляторы агрегации тромбоцитов617

г)Понижающие проницаемость сосудов618

Плазмозамещающие средства.

Состав плазмы620

а)Солевые растворы623

б)Сахара624

в)Декстраны625

г)Желатины (коллоиды)626

д)Гидроксиэтилкрахмалы628

Контрольные вопросы, и задания630

Противоаллергические средства630

Антигистаминные средства632

а)Антигистаминные препараты,

го поколения632

б)Антигистаминные препараты

го поколения634

7021 Фармакология

Глюкокортикоиды636

Стабилизаторы мембран тучных клеток637

а-, [3-адреномиметики прямого действия638

Препараты кальция638

Контрольные вопросы и задания638

Средства, влияющие на мускулатуру матки 638

Родостимуляторы 642

а)Гормоны задней доли гипофиза642

б)Препараты простагландинов642

Утеротоники644

Токолитики645

а)Р2-адреномиметики645

б)Препараты гестагенов645

в)Спазмолитики646

г)Средства для наркоза646

Контрольные вопросы и задания647

Противоопухолевые средства647

Цитотоксические средства648

а)Алкилирующие648

б)Противоопухолевые антибиотики650

в)Антиметаболиты652

г)Винкоалколоиды654

Гормональные препараты655

Ферментные препараты656

Препараты цитокины657

Препараты моноклональных антител658

Контрольные вопросы и задания660

Средства первой помощи при отравлениях660

Контрольные вопросы и задания665

Литература681

Учебное издание

Федюкович Николай Иванович, Рубан Элеонора Дмитриевна

ФАРМАКОЛОГИЯ